本期AVT小編給大家?guī)鞢AS號4235-95-4的磷脂DOPC,說到DOPC,作為脂質體膜成分為大家所熟知,AVT為大家?guī)碛匈Y質的DOPC磷脂,本期我們來詳細介紹一下這款合成磷脂。
脂質體膜成分DOPC磷脂是一款怎樣的磷脂產(chǎn)品?
| 產(chǎn)品名:二油酰磷脂酰膽堿(供注射用)
| 英文名:DOPC
| 化學名稱:1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸膽堿
| CAS號:4235-95-4
| DMF號:28883
| 登記號:F20190000371
| 級別:藥用注射級
| 分子量:786.13
| 分子式:C44H84NO8P
| 保存條件:-20℃以下,遮光密閉
脂質體膜成分DOPC如何發(fā)揮功效?
說到脂質體膜成分DOPC磷脂的應用,必須提一下一種特殊而又十分重要的緩釋多囊脂質體制備技術-- DepofoamTM。
DepofoamTM是由美國Pacira Pharmaceuticals,Inc.提出并運用于多個產(chǎn)品如DepoDur®、Exparel®,以及在研的DepoMLX等。DepofoamTM是微米級的蜂窩狀磷脂雙層結構,當采用二次乳化法制備脂質體時,如果油相中含有甘油三酯,就會得到Depofoam,它可以用來傳遞化學藥物、蛋白質以及DNA 等,藥物釋放時間*長可達30天。
運用該技術成功上市的三個產(chǎn)品有Depocyt®、DepoDur®及Exparel®,其中DOPC出現(xiàn)在其中兩款脂質體的**中。
1.阿糖胞苷脂質體注射液Depocyt®
SkyPharm Inc.公司研制的阿糖胞苷脂質體,1999年于美國上市,主要用于****性腦膜炎。將阿糖胞苷包載入脂質體后給藥次數(shù)從每兩天一次減少為每兩周一支,極大的改善了病人的順應性。其**磷脂組成為DOPC、DPPG、膽固醇和三油酸甘油酯。產(chǎn)品為5mL的生理鹽水懸液,每支含有50mg阿糖胞苷、22mg膽固醇、28.5mgDOPC、5mgDPPG以及22mg膽固醇。
DOPC用法:與其它磷脂輔料一起溶于氯仿,在高速剪切條件下與阿糖胞苷水溶液均勻混合、乳化形成W/O結構,再在高速剪切條件下進行二次乳化形成W/O/W結構初乳。
2.硫酸**脂質體注射液DepoDur®
SkyPharm Inc.公司研制的硫酸**脂質體,2004年FDA批準上市,用于術前麻醉或產(chǎn)術鎮(zhèn)痛。其**磷脂組成為DOPC、DPPG、膽固醇、三辛酸甘油酯和三油酸甘油酯。每支產(chǎn)品含10mg/mL硫酸**、4.2mg/mL DOPC、0.9mg/mL DPPG、0.3mg/mL三辛酸甘油酯以及3.3mg/mL膽固醇和0.1mg/mL三油酸甘油酯。
DOPC用法:與其它磷脂輔料一起溶于氯仿,在高速剪切條件下與硫酸**水溶液均勻混合、乳化形成W/O結構,再在高速剪切條件下進行二次乳化形成W/O/W結構初乳。
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